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激酶药物筛选

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激酶Kinase作为关键酶家族成员,通过将ATP或GTP的γ-磷酸转运到底物特定的氨基酸残基上使底物磷酸化(图1-2)。


1 功能蛋白激酶的通用催化结构域示意图Lahiry P, et al, Nat Rev Genet, 2010


2 激酶参与蛋白质磷酸化过程(Ardito F, et al, Int J Mol Med. 2017


蛋白激酶涉及多种细胞信号转导途径,参与细胞凋亡、细胞周期调节、血管生成、细胞代谢等通路,在肿瘤免疫、炎症、心血管疾病等领域发挥了重要作用。目前,FDA批准的小分子激酶抑制剂Small-Molecule Kinase InhibitorsSMKI已超过80,作用于21个激酶家族靶点,约占激酶组的20%激酶突变与获得性耐药性有关,突变型激酶(Mutant Kinase)已成为药物发现和开发的重点,“靶向”突变驱动的耐药性已成为未满足的临床需求。因此,对激酶及其突变体的深入研究、基于激酶靶点的小分子抑制剂的筛选与改造已成为癌症治疗的基石之一。

服务内容

劲帆生物医药科技(武汉)有限公司,致力于为全球学术界、制药公司和生物技术企业的科学家提供临床前一站式激酶靶点开发及药物筛选研究服务。劲帆生物拥有全球领先的One-Bac 4.0规模化蛋白制备专利技术平台,工艺开发及cGMP级蛋白生产平台。团队现已开发出超50种高生物活性激酶及相关蛋白突变体,也可提供定制化激酶表达、生化活性筛选及体内/外药效评价一站式服务。围绕这一关键酶家族开展科学探索,推动药物发现、疾病治疗,守护人类健康福祉。


服务优势

01

拥有One-Bac 4.0稳定性技术专利,可实现激酶高稳定性表达及cGMP级蛋白生产



02

深耕昆虫-杆状病毒表达系统,激酶表达及工艺优化方案灵活、成熟



03

激酶种类丰富,其中包括TK、TKL、STE、CMGC、AGC、PIKK、PI3K等激酶家族及其相关突变体



04

体外/细胞内激酶活性检测方法灵活多样,稳定高效

激酶现货产品列表(部分)

货号

激酶

靶点家族

结构

标签及位置

种属

表达系统

最低购买量

KN2

AKT1

AKT

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN51

AKT3

AKT

Catalytic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN43

MER(MERTK)

Axl

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN16

PIM1

CAMK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN17

PIM2

CAMK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN7

RAF1

CAMKL

Catalytic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN3

CDK2

CDK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN8

CLK3

CMGC

Full-length

N-6His

human

sf9

5ug

KN9

MAPKAPK3

CMGC

Full-length

N-6His

human

sf9

5ug

KN10

MAPKAPK5

CMGC

Full-length

N-6His

human

sf9

5ug

KN11

CLK2

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN12

CDK7

CMGC

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN13

DYRK1B

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN14

CLK1

CMGC

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN15

CDK8

CMGC

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN22

CDK4

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN23

CDK6

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN24

CDK6tb

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN49

CLK4

CMGC

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN27

PIK3CB

Lipid kinase

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN31

PIK3CG

Lipid kinase

Full-length

N-6His

human

sf9

5ug

KN18

PLK1

Other

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN19

PLK3

Other

Catalytic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN20

TTK

Other

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN21

PLK2

Other

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN44

PDGFRB

PDGFR

Cytoplasmic domain

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN40

BRK(PTK6)

Src

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN41

LYNa

Src

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN42

LYNb

Src

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN1

MAP2K2

STE

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN4

MAP2K6

STE

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN5

MAP2K3

STE

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN6

MAP2K5

STE

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN50

MAP4K2

STE

Full-length

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN25

DDR1

TK

Cytoplasmic domain

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN26

SRC

TK

full length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN28

FGFR1

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN29

AXL

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN30

SYK

TK

full length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN34

BTK

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN35

BTK T316A

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN36

BTK M437R

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN37

BTK T474I

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN38

BTK T474S

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN39

BTK C481S

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN47

YES1(YES)

TK

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN48

RET

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN78

EGFR

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN60

FGFR3

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN66

ALK

TK

Cytoplasmic domain

N-GST-6His

human

sf9

5ug

KN32

ACVR2B

TKL

Cytoplasmic domain

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN33

ACVRL1

TKL

Truncated

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN45

BMPR2

TKL

Cytoplasmic domain

N-6HIS-GST

human

sf9

5ug

KN46

IRAK4

TKL

Full-length

N-GST-6His

human

sf9

5ug

应用案例

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